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怎样从化学结构式分析四环素类药物的理化性质

日期:2019-04-12     浏览:390 次

1、从四环素类抗生素的上述基本化学结构式可以看出,四环素类药物基本都是颜色深浅不一的黄色结晶性粉末,味苦、不溶于水,其药物的盐酸盐水溶性受干扰较多,也不好。
2、四环素类抗生素容易与饲料和水中的金属阳离子形成难溶性的螯合物,特别是二价和三价的阳离子;如钙离子、镁离子、铁离子等,从而不同程度减低四环素类抗生素的使用效果。
3、四环素类抗菌素,从其基本化学结构式上的基团可以看出,该类药物属于两性化合物。有显碱性的基团——二甲氨基(制备成盐酸盐供生产制剂用);也有显示酸性的基团——酚羟基和烯醇羟基。
4、四环素类抗生素在干燥状态下稳定,遇光及光照射颜色会变暗、加深,在酸性或碱性溶液中不稳定,或药效显著降低、或产生毒性。因此,为了确保原料与制剂质量与有效期内稳定,要密闭、防潮和避光保存。
5、pH值小于2的情况下,四环素类抗生素容易发生化学反应——脱水反应;从而,生成无任何药效的脱水产物。
6、当pH值大于9的条件下,则四环素的基本分子结构中的C环被裂解,生成没有任何药效的内酯型异构体
7、当pH值在2-6的条件下时,α-二甲氨基很容易发生差向异构化反应,生成无效的、且毒性显著增大(2-3倍)的4β-二甲氨基异构体。
该化合物不但没有任何药效,还可使畜禽产生烦躁、渴欲、蛋白尿、糖尿、低血钾、高尿酸症、酸中毒等。
而这两种异构体在一定条件下,是以动态平衡关系互存,因此针对原料和制剂的内控质量标准而言,要对其质量进行控制,才能确保药品使用的卓越疗效。
因此,真正有技术的兽药产品,绝不是很多人想象的:只是买来原料和辅料,粉碎、混合、分装后上市销售,每个厂家都一样!好产品一定需要有针对性的创新技术应用。说明:转帖于“兽药药理与处方技术”
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